penicillin M và ampicillin

Gồm: Meticilin, oxacilin, cloxacilin, dicloxacilin…

Phổ tác dụng: tương tự như penicilin G, song đặc biệt tốt với tụ cầu tiết penicilinase (tụ cầu vàng)

Dược động học: meticilin bị huỷ bởi acid dịch vị, nên chỉ dùng đường tiêm (tiêm bắp hay tĩnh mạch). Các thuốc khác vững bền với dịch vị nên dùng cả đường uống và đường tiêm. Độc với thận, thải 60 – 75% qua nước tiểu.

Tác dụng không mong muốn: ngoài biểu hiện dị ứng như penicilin, có thể gặp viêm thận kẽ, ức chế tuỷ xương ở liều cao, vàng da…

Chỉ định

Hay dùng điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu tiết penicilinase gây bệnh ở tai mũi họng, hệ niệu – sinh dục, da, xương. mô mềm, …

Cách dùng và liều lượng

• Meticilin
• Oxacilin
• Cloxacilin
• Dicloxacilin

Ampicilin và dẫn xuất (các penicilin A)

Các thuốc gồm : Ampicilin

Dẫn xuất của ampicilin: dẫn xuất ester (bacampicilin, pivampicilin talampicilin) và dẫn xuất khác (hetacilin, metampicilin)

Amoxicilin, epicilin…

Phổ tác dụng

Tương tự như penicilin G trên khuẩn gram (+), nhưng có thêm tác dụng trên một số trực khuẩn gram (-): E. coli, proteus, shigella, salmonella, hemophilus influenzae…Không tác dụng với tụ cầu tiết penicilinase và các trực khuẩn gram (-) khác.

Dược động học

Thuốc phân phối vào phần lớn các mô, vào sữa, không quàng rào máu não (trừ khi viêm). Không chuyển hoá. Thải nguyên dạng qua nước tiểu 75%, qua mật 20%. Ampicilin uống hấp thu 40%.

Các dẫn xuất ester của ampicilin hấp thu qua tiêu hoá tốt hơn, vào máu thuốc thuỷ phân giải phóng nhanh cho ampicilin để phát huy tác dụng.

Amoxicilin (dẫn xuất tổng hợp của ampicilin) hấp thu  90% khi uống. Thải 60% nguyên dạng qua nước tiểu, phần còn lại thải qua phân.

Chỉ định:

Nhiễm khuẩn ở hô hấp, tai mũi họng, miệng, tiết niệu – sinh dục, tiêu hoá, viêm màng trong tim, nhiễm khuẩn da do các vi khuẩn nhạy cảm. Viêm màng não do H. influenzae

Cách dùng và liều lượng

• Ampicilin
• Bacampicilin
•  Pivampicilin
•  Amoxicilin

 Các penicilin bán tổng hợp phổ rộng

Gồm: Carboxypenicilin (carbenicilin, ticarcilin…) Ureidopenicilin ( mezlocilin, azlocilin, piperacilin)

Phổ tác dụng: kém ampicilin trên cầu khuẩn gram(+). T/d tốt trên trực khuẩn gram (-), cả loại đa kháng thuốc (đặc biệt là trực khuẩn mủ xanh và một số chủng sản xuất cephalosporinase như enterobacter, proteus ).

Chỉ định : điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn gram (-) nhạy cảm gây bệnh ở máu, màng trong tim, thận, sinh dục, tiêu hoá, xương, gan, mật….

Vì có thể gây chảy máu và rối loạn đông máu nên không dùng cho bệnh nhân ngoại trú.

Cách dùng và liều lượng

• Carbenicilin
• Ticarcilin
•  Mezlocilin
• Azlocilin

Các amidino – penicilin (mecilinam và pivmecilinam )

Phổ tác dụng : tốt trên các trực khuẩn gram (-) đường ruột kháng penicilin. Không tác dụng trên vi khuẩn gam (+) và pseudomonas aeruginosa. Bền với  – lactamase.

Liều lượng:

Mecilinam không hấp thu khi uống, nên dùng pivmecilinam (là este của mecilinam). Khi uống hấp thu vào máu, bị thuỷ phân giải phóng ra mecilinam cho tác dụng, liều 600 – 1200mg/ ngày.

Trên thị trường có Viên nén: 200mg