Penicillin G và dẫn xuất của nó

Penicillin G

TK: Penicilin G postasium (Na) Penicilin G sodium (K)

Tính chất

Dạng bột trắng, bền ở nhiệt độ thường, dễ hút ẩm và bị làm giảm tác dụng. Dung dịch nước phải bảo quản lạnh và chỉ vững bền ở PH = 6 – 6,5. Thuốc mất tác dụng nhanh ở PH < 5 hoặc PH > 7,5.

Phổ tác dụng

Cầu khuẩn gram (+): liên cầu (loại  – tan huyết), phế cầu và tụ cầu không sản xuất penicilinase (penicilinase là enzym do vi khuẩn tiết ra mở được vòng  – lactam làm kháng sinh mất tác dụng).

Trực khuẩn gram (+) ưa khí (than,subtilis, bạch hầu…) và kỵ khí (clostridium hoại thư sinh hơi…).

Cầu khuẩn gram (-): lậu cầu, màng não cầu.

Xoắn khuẩn, đặc biệt là xoắn khuẩn giang mai( treponema pallidum)

Thuốc không tác dụng trên các trực khuẩn gram (-) và bị  – lactamase (hay penicilinase) của nhiều vi khuẩn phá huỷ.

Dược động học

Bị dịch vị phá huỷ nên không uống

Thường tiêm bắp, nồng độ tối đa trong máu sau 15 – 30 phút (300mcg – 400mcg/ml ), giảm nhanh (sau 4 giờ nồng độ huyết tương chỉ còn 3 – 4 mcg/ml). Vì vậy, phải tiêm cách 4 giờ 1 lần.

Thấm dễ vào các mô. Khó thấm vào xương và não. Khi màng não viêm, nồng độ trong dịch não tuỷ = 1/10 nồng độ trong huyết tương. Qua được rau thai và sữa. Người bình thường t/₂ khoảng 30 – 60 phút.Thải chính qua thận ở dạng còn hoạt tính. Probenecid ức chế thải penicilin G qua thận.

Tác dụng không mong muốn

Ít độc, song là thuốc kháng sinh có tỷ lệ dị ứng cao (1 – 10%): từ phản ứng rất nhẹ đến tử vong do choáng phản vệ (dị ứng chéo với mọi  – lactam và cephalosporin). Trước khi dùng phải khai thác kỹ tiền sử dị ứng của người bệnh.

Bệnh não cấp: có thể gặp sau truyền tĩnh mạch lượng lớn (trên 30 triệu UI/ngày).

Chảy máu: có thể gặp khi dùng liều hơn 40 triệu UI/ngày (do giảm kết dính tiểu cầu).

Loạn khuẩn ở ruột.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn do liên cầu, phế cầu, tụ cầu như thấp khớp cấp, nhiễm khuẩn hô hấp, viêm nội tâm mạc cấp và bán cấp, viêm xoang, nhiễm khuẩn huyết,…

Viêm màng não do não mô cầu

Nhiễm khuẩn do lậu, giang mai, than, hoại thư sinh hơi, uấn ván… Nhìn chung thuốc tác dụng trên các vi khuẩn còn nhạy cảm theo phổ tác dụng

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thuốc và khi dùng phải khai thác kỹ tiền sử dị ứng

Dẫn xuất của penicilin G

Benzathin penicilin

BD: extencilin, bicilin…

Tác dụng kéo dài: tiêm bắp liều 600. 000 UI tác dụng kéo dài 2 tuần, tiêm liều 1.200.000 UI tác dụng kéo dài 3 – 4 tuần.

Do có nồng độ thấp trong máu, nên thuốc chỉ tác dụng với các vi khuẩn nhậy cảm ( xoắn khuẩn giang ma ivà liên cầu nhóm A).

Chỉ định:

Điều trị giang mai

Dự phòng thấp khớp tái phát

Nhiễm khuẩn hô hấp do liên cầu nhóm (streptococcus).

Liều lượng và cách dùng: tiêm cách 2 tuần hay 4 tuần một mũi

Procain penicilin

Penicilin G phản ứng với procain sẽ tạo dạng muối ít tan, nên khi tiêm bắp thuốc đọng lại tại mô nơi tiêm, từ đó được hấp thu chậm và thủy phân dần thành penicilin G cho tác dụng.

Khi tiêm bắp procain penicilin, nồng độ pencilin G trong huyết tương kéo dài hơn nhưng thấp hơn so với khi tiêm bắp 1 liều penicilin G.

Chỉ định : tương tự penicilin G

Liều lượng: (ngày chỉ tiêm 1 lần)