kháng sinh aminosid
Contents
Kháng sinh nhóm aminoglycosid (aminosid: AG)
Dựa vào cấu trúc các thuốc thuộc nhóm này được chia 2 nhóm
Nhóm 1: Dẫn xuất streptidin: streptomycin
Nhóm 2: Dẫn xuất 2 deoxy streptamin: neomycin, kanamycin, amikacin, gentamycin, tobramycin, sisomicin, netilmicin …
Đặc điểm chung
Các thuốc trong nhóm rất ít hấp thu qua đường tiêu hoá; có thể dùng trong nhiễm khuẩn đường tiêu hóa tránh gây hấp thu cho tác dụng và tác dụng không mong muốn toàn thân
Cơ chế tác dụng giống nhau.
Phổ tác dụng rộng, chủ yếu trên khuẩn gram (-) ưa khí.
Độc với dây thần kinh VIII và thận.
Sau khi thực hiện các sửa đổi sau phiên mã, phân tử ARN thông tin trưởng thành (đỏ) được vận chuyển ra tế bào chất (hồng) để tiến hành tổng hợp protein tại đây. Các ribosom tiến hành dịch mã của ARN thông tin nhờ mối liên kết hydro theo nguyên giữa trên ARN thông tin với bộ ba đối mã trên ARN vận chuyển tương ứng. Những phân tử protein (đen) sau khi được tổng hợp thường được tiến hành một số sửa đổi cho phù hợp với chức năng, ví dụ gắn thêm các gốc đường (da cam).
Streptomycin
Các aminoglycosid khác (đọc tài liệu)
Gentamycin
Kanamycin
Tobramycin
Amikacin…
Spectinomycin
Sau đây là 1 loại kháng sinh nổi bật trong nhóm aminosid: streptomycin
Streptomycin
Cơ chế tác dụng
Thuốc gắn trên tiểu phần 30S của ribosom, đọc sai mã thông tin ARNm, gây gián đoạn tổng hợp protein của vi khuẩn.
Là nhóm kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn (PH tối ưu là 7,8)
Phổ tác dụng
Vi khuẩn gram (+): tụ cầu, phế cầu, liên cầu ( hiệp đồng với kháng sinh nhóm – lactam).
Trực khuẩn gram (-) hiếu khí : salmonella, shigella, hemophilus influenzae, brucella…
Xoắn khuẩn giang mai.
Kháng sinh (nhóm 1) chống trực khuẩn lao (BK). (khuẩn kỵ khí, trực khuẩn mủ xanh và một số nấm luôn kháng với streptomycin).
Dược động học
Uống không hấp thu, tiêm bắp hấp thu chậm hơn penicilin, song giữ lâu nên chỉ tiêm ngày một lần.
Gắn nhiều hơn vào thận, gan, cơ, phổi, nồng độ đáng kể trong dịch màng phổi và hang lao, ít thấm vào trong tế bào (không diệt được BK trong đại thực bào như isoniazid). Nồng độ ở máu thai nhi bằng 1/2 nồng độ huyết tương. Không qua được hàng rào máu não.
Thải qua thận 85 – 90% liều tiêm trong ngày, lượng nhỏ thải qua sữa, nước bọt và mồ hôi.
Tác dụng không mong muốn
Tổn thương dây VIII (kéo dài và có suy thận). Đoạn tiền đình tổn thương trước (chóng mặt, mất
điều hoà, rung giật nhãn cầu…), hồi phục sau ngừng Đoạn ốc tai tổn thương muộn, nhưng nặng (có thể
gây điếc) không hồi phục.
Gây mềm cơ kiểu cura → dễ gây ngừng thở do liệt cơ hô hấp nếu chỉ định sau phẫu thuật có dùng cura.
Phản ứng quá mẫn và độc với thận (già).
Dùng ngày 1 lần ít độc hơn nhiều lần, tiêm truyền dễ độc hơn uống → chỉ dùng với nhiễm khuẩn nặng và hạn chế số lần dùng ( đặc biệt gentamycin)
Chỉ định
Điều trị lao ( phối hợp với các thuốc chống lao khác ).
Điều trị một số nhiễm khuẩn tiết niệu, dịch hạch, brucella ( phối hợp với tetracyclin hoặc doxycyclin).
Nhiễm khuẩn huyết nặng, viêm màng trong tim do liên cầu (phối hợp với penicilin G, ampicilin).
Chống chỉ định
Mẫn cảm với streptomycin (hoặc các aminoglycosid).
Bệnh nhược cơ, suy thận.
Phụ nữ có thai.