aminosid khác và nhóm phenicol

Các aminosid khác

Ở bài trên mình đã trình bày về nhóm aminosid ( xem lại tại đây) nói chung và thuốc tiêu biểu của nhóm là streptomycin. Sau đây chúng ta sẽ tìm hiểu thêm các kháng sinh khác thuộc nhóm aminosid

Cơ chế tác dụng

Giống streptomycin (có thể tác động trên cả tiểu phần 50s).

Phổ tác dụng

Chủ yếu trên trực khuẩn gram (-) ưa khí.

Chỉ định

Điều trị bệnh do nhiễm trực khuẩn gram (-) ưa khí gây bệnh ở tiết niệu (trừ viêm tiền liệt tuyến), máu, viêm màng trong tim do cầu khuẩn ruột kháng streptomycin, nhiễm khuẩn bệnh viện do enterococcus và pseudomonas, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật (phối hợp với 5 – nitroimidazol).

Một số thuốc trong nhóm

Gentamycin

Kanamycin

Tobramycin (nebcin)

Amikacin

Neomycin

Lividomycin

Streptomycin

Cơ chế: ức chế tổng hợp protein do gắn vào tiểu phần 30s

Spectinomycin (trobicin)

Thuộc họ aminocyclotol phân lập từ s. spectabilis (1961), cấu trúc khác AG, cơ chế giống nhóm này.

Là kháng sinh đặc hiệu điều trị lậu cấp chưa có biến chứng. Tiêm bắp nam 2g liều duy nhất/ngày, nữ 4g chia 2 liều tiêm ở 2 vị trí.

Lọ bột pha tiêm: 2g, 4g.

Không độc với thính giác, thận và không gây quái thai.

Nhóm phenicol

Đây là nhóm kháng sinh hoạt phổ rộng

Thuốc tiêu biểu của nhóm: cloramphenicol

 Cơ chế tác dụng: gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, ngăn cản ARNm gắn vào ribosom, đồng thời ức chế transferase, nên acid amin được mã hoá không gắn được vào polypeptid.

Là kháng sinh kìm khuẩn.

Phổ tác dụng

Trên phần lớn các vi khuẩn gram (+) và gram (-), xoắn khuẩn, tác dụng đặc hiệu trên thương hàn và phó thương hàn.

Dược động học

Hấp thu nhanh khi uống (90%), nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 1 – 3 giờ, t/₂ là 1,5 – 3 giờ.

Thấm dễ vào các mô, ở hạch mạc treo nồng độ cao hơn trong máu, nên tốt cho điều trị thương hàn. Thấm tốt vào dịch não tuỷ, khi màng não bị viêm nồng độ trong dịch não tuỷ  89% nồng độ trong máu. Thuốc qua được rau thai, sữa.

Chuyển hoá ở gan và thải 90% qua thận dưới dạng chuyển hoá.

Tác dụng không mong muốn: 2 độc tính

Suy tuỷ (do sản phẩm chuyển hoá của thuốc ức chế tổng hợp ADN tuỷ xương)

Loại phụ thuộc vào liều

Khi dùng liều cao (trên 25mcg/ml), xuất hiện sau 5 – 7 ngày (thiếu máu nặng, giảm hồng cầu lưới và bạch cầu, giảm hồng cầu non). Phục hồi sau 1 – 3 tuần nghỉ thuốc.

Loại không phụ thuộc liều

Thường do đặc ứng thuốc (giảm huyết cầu toàn thể, do suy tuỷ thực thụ, tỷ lệ gặp 1/6.000 – 1/150.000, tỷ lệ tử vong 50 – 80%)

Hội chứng xám (grey baby syndrome): hay gặp ở trẻ sơ sinh khi dùng liều cao theo đường tiêm (nôn, đau bụng, tím tái, mất nước, truỵ mạch và dễ tử vong).

Cơ chế

Do gan chưa trưởng thành, chưa tổng hợp đủ enzym

Bệnh nhân thương hàn nên dùng từ liều thấp, tăng dần (tránh trụy mạch có thể tử vong).

Chỉ định

Do kháng thuốc và có thể gây suy tuỷ nên nay còn dùng trong:

Nhiễm khuẩn màng não do hemophilus influenzae khi các amidino penicilin, gentamycin và cephalosporin thế hệ 3 không tác dụng.

Nhiễm khuẩn tại chỗ ở mắt, ngoài da, tai mũi họng. Nhiễm rickettsia khi không dùng được tetracyclin (phụ nữ có thai, trẻ em < 8 tuổi)

Chống chỉ định

Dị ứng với thuốc.

Các nhiễm khuẩn thông thường, dự phòng nhiễm khuẩn.

Thận trọng với người tiền suy tuỷ, suy giảm chức năng gan, thận.