Thuốc tổng hợp điều trị đái tháo đường, thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng, glibenclamid,

Thuốc tổng hợp điều trị đái tháo đường

Có tác dụng điều trị đái tháo đường tuyp 2: theo cấu tạo các nhóm :

• các sulfonilure như : Tolbutamid, clopropamid, tolazamid.,
• Glibenclamid: Glipizid, gliclazid.
• các biguanid như metformin.
• Các thiazolidindion như pioglitazon, rosiglitazon.
• Các chất ức chế α glucosidase như acarbose.
• Các chất ức chế DPP -4

Cho công thức cấu tạo: Glibenclamid

+ Không tan trong nước và các dung môi hữu cơ, tan trong các dung dịch kiềm loãng.

+ Tính chất lý hóa: có nhân thơm hấp thụ UV. Ứng dụng đo quang

• tính acid tạo muối natri sau đó kết tủa AgNO₃, tạo phức màu với ion kim loại, tác dụng với CuSO₄ cho tủa màu xanh.
• thủy phân bằng acid có CO₂ ↑
• thủy phân bằng kiềm có NH₃↑
• vô cơ hóa bằng chất oxi hóa  tạo ra SO₄^2-( dùng nước Br_2, acid H₂SO₄ tan tốt trong dd OH^– loãng.

+ Pka khoảng 5,3.

+ định lượng bằng phương pháp đo kiềm, dung môi ethanol, chất chuẩn NaOH, chỉ thị phenolphtalein

Phân loại thuốc điều trị loát dạ dày

A. kháng sinh: ( nếu nhiễm H.pylori) dùng tetracyclin, Amoxicillin, Clarithromycin, Metronidazol, Tinidazol, Furazolidon.

Phối hợp 2 thuốc:

• amoxicillin ( 1000mg) + clarithromycin( 500mg)
• Amoxicillin ( 1000mg) + Metronidazol ( 500mg)
• Clarithromycin ( 250mg) + Tinidazol (500mg)

( Dùng cùng 1 thuốc chống tiết acid và có thể dùng cùng 1 thuốc bao vết loét )

B. các antacid ( trung hòa  acid dịch vị ): nhôm hydroxyd gel, magnesi  hydroxyd, maalox.

C. thuốc chống tiết acid:

• thuốc ức chế tiết acid( thuốc kháng thụ thể H2) : cimetidin, ranitidin, famotidin,
• thuốc ức chế bơm proton: Omeprazol, Lansoprazol,pantoprazol.

D. thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày ( bao vết loét): sucralfat và bismuth subsalicylat.

Phân tích công thức: omeprazol

+ bột kết tinh trắng gần như trắng, rất khó tan trong nước , aceton, methanol và ethanol. Độ ổn định trong dung dịch phụ thuộc vào PH. Không bền trong môi trường acid,bền trong môi trường kiềm.

+ Hấp thu mạnh bức xạ tử ngoại.( định tính,  định lượng).

+ Có tính base: pka₂= 3,97.tan trong các dung dịch acid vô cơ. Cho phản ứng với thuốc thử alkaloid ( định tính) định lượng bằng phương pháp đo acid trong môi trường khan.

+ Không vững bền trong môi trường acid ( dạng bào chế là dạng bao tan trong ruột) hoặc bột đông khô dạng muối natri, pha tiêm khi dùng.

• tính chất lý hóa ứng dụng trong kiểm nghiệm:

+ định tính:

• IR, UV, HPLC, đo nhiệt độ nóng chảy, làm sắc ký lớp mỏng.
• Có tính acid pKa₁ = 8,7.tan trong các dd kiềm tạo muối . các muối này cho tủa hoặc phức màu với một số ion kim loại.
• Có tính base: pKa₂ = 3,97 tan trong các dd acid vô cơ.cho phản ứng với các thuốc thử alcaloid.

+ Định lượng: đo quang hoặc đo acid trong môi trường khan.

Tác dụng của omeprazol:+ điều trị loét dạ dày tá tràng. Ngoài tác dụng chống tiết acid còn có tác dụng tiêu diệt vi khuẩn H. pylori.+ dùng trong tất cả các trường hợp muốn giảm tiết acid

Thuốc kháng histamin

1 dựa vào cấu trúc , trong đó đơn vị X đóng vai trò quan trọng, có thể chia thuốc kháng histamin thành 6 nhóm dẫn chất :

+ Dẫn chất Alkylamin ( X là C ) các thuốc: Clopheniramin maleat, Brompheniramin.

+ Dẫn chất Ethanolamin ( X là = C- O-  các thuốc: Dimenhydrinat, Diphenhydramin HCl.

+ Dẫn chất Ethylendiamin ( X là N và – C – C- thuộc mạch thẳng. các thuốc: Tripelennamin ( citrat, HCl)

+ Dẫn chất Phenothiazin ( X là N của nhân Phenothiazin và có ngoại lệ) các thuốc : promethazin HCL, Trimeprazin tartrat.)

+ Dẫn chất Piperidin( X là C và – C – C- N là cấu phần của vòng piperidin

các thuốc : cyproheptadin HCl, Azatadin, Loratadin thế hệ 2.)

+ Dẫn chất Piperazin ( X là C- C – N là cấu phần của vòng piperazin.) các thuốc Meclizin HCl, Cetirizin, Cyclizin,

Tuy nhiên vẫn còn một số ít chất được dùng, có tác dụng tốt , không thể xếp vào một trong 6 nhóm dẫn chất trên.