Đây là hai nhóm kháng sinh, hai nhóm này tuy công thức khác nhau nhưng có nhiều điểm chung về cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn và đặc điểm sử dụng lâm sàng.

Nguồn gốc và tính chất

Nhóm macrolid phần lớn đều được phân lập  từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin (1952), ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Các lincosamid cũng được phân lập từ streptomyces, công thức đơn giản hơn nhiều, đại diện là lincomycin (1962), clindamycin.

Hai nhóm kháng sinh  này có đặc tính:

Tác dụng trên các chủng đã kháng penicilin và tetracyclin, đặc biệt là vi khuẩn  staphylococus. Giữa chúng có kháng chéo do cơ chế tương tự nhau

Thải trừ chủ yếu qua đường mật theo phân ra ngoài.

Ít độc, dung nạp tốt.

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Hai nhóm kháng sinh Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn.

Phổ tác dụng tương tự penicilin G: có tác dụng với cầu khuẩn và rickettsia. Hoàn toàn không tác dụng trên trực khuẩn đường ruột và pseudomonas.

Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có cả tác dụng diệt khuẩn

Dược động học của hai nhớm

Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp thì có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1- 4h và giữ không quá 6 tiếng, phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% (lincomycin) đến 90% (erythromycin), thời gian bán thải từ 1h 30 đến 3 h.

Có khả năngThấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến tiền liệt. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10- 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não.

Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng còn hoạt tính

Chỉ định của thuốc

Chỉ định  cho  nhiễm  corynebacteria (bạch  hầu, nhiễm nấm corynebacterium minutissimum- erythrasma); nhiễm clamidia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; dùng thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.

Độc tính của hai nhóm kháng sinh

Nói chung ít độc và dung nạp tốt chỉ gặp các rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, tiêu chảy), dị ứng ngoài da.

Với hai kháng sinh lincomycin và clindamycin có thể gây viêm ruột kết mạc giả, đôi khi nặng, dẫn đến tử vong; erythromycin và Tri Acetyl Oleandomycin (TAO) có thể gây viêm da ứ mật, vàng da.

Một số Chế phẩm, cách dùng

Nhóm macrolid:

Erythromycin (Erythromycin, Erythrocin): Dùng đường uống 1- 2g/ ngày, chia làm 4 lần

Spiramycin (Rovamycin): Dùng đường uống 1- 3g/ ngày, truyền chậm t/m 1,5 triệu UI x 3 lần/ ngày

Azithromycin: thấm rất nhiều vào mô (trừ dịch não tuỷ), đạt nồng độ cao hơn huyết tương tới 10- 100 lần, sau đó được giải phóng ra từ từ nên  thời gian bán khoảng 3 ngày. Do đó có thể dùng l iều 1 lần/ ngày và thời gian điều trị ngắn. Thí dụ với viêm phổi cộng đồng, ngày đầu cho 500 mg uống 1 lần; 3 ngày sau uống 250 mg/ lần/ ngày chỉ dùng trong 4 ngày.

Viên nang 250 mg

Nhóm lincosamid:

Lincomycin (Lincocin):Dùng đường uống 2g/ ngày. Chia làm 4 lần. Viên nang 500 mg.
tiêm bắp, t/m: 0,6 – 1,8g/ ngày.

Clindamycin (Dalacin):Dùng đường uống 0,6- 1,2g/ ngày, chia làm 4 lần (0,15- 0,3g/ lần).

Kháng sinh 2 nhóm này thường dùng cho nhiễm cầu khuẩn gram (+), nhất là trong tai mũi họng, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp.

Nhóm lincosamid  có khả năng thấm mạnh được vào xương nên còn được chỉ định tốt cho các viêm xương tủy.