Kháng sinh cephalosporin

Cơ chế tác dụng chung của cephalosporin

Các thuốc tạo phức bền với transpeptidase, enzym xúc tác cho phản ứng tạo cầu peptid, nối các peptidoglycan để tạo vách tế bào vi khuẩn.

Kết quả, vi khuẩn không tạo được vách nên bị tiêu diệt. Là nhóm kháng sinh diệt khuẩn.

Như đã biết cephalosporin là loại kháng sinh được dùng phổ biến hiện nay, phòng tránh và điều trị được nhiều bệnh nhiễm trùng nhiễm khuẩn. Chế phẩm của loại kháng sinh này có rất nhiều trên thị trường dược phẩm. Cephalosporin có 4 thế hệ, sự khác nhau về tác dụng và phổ tác dụng của chúng là gì chúng ta cùng tìm hiểu dưới đây.

Cephalosporin thế hệ 1

Phổ tác dụng

Tác dụng tốt trên cầu khuẩn gram (+) và trực khuẩn gram (+).

Tác dụng trên một số trực khuẩn gram (-), đặc biệt là trực khuẩn đường ruột như salmonella, shigella, Ecoli,proteus.

Bị cephalosporinase ( – lactamase) phá huỷ.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn hô hấp, mô mềm, da. Đặc biệt nhiễm khuẩn do tụ cầu không tác dụng với penicilin G.

Nhiễm khuẩn do trực khuẩn gram (-) nhóm trực khuẩn ruột (viêm đường tiết niệu – sinh)

Bao  gồm

• Cefalexin
• Cefadroxil
• Cefradin
• Cefalotin
• Cefazolin …

  Cephalosporin thế hệ 2

Phổ tác dụng

Mạnh hơn và rộng hơn thế hệ 1 trên trực khuẩn gram (-) ưa khí: Trực khuẩn đường ruột, hemophilus influenzea (cefamandol, cefuroxim) và pseudomonase.

Kháng được cephalosporinase

Chỉ định

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm gây bệnh ở máu, phổi, da, tiết niệu – sinh dục, tiêu hoá, hô hấp và màng não, mô mềm…

 Bao gồm các thuốc

Cefamandol (kefandol)

Cefuroxim dạng uống (BD: zinat) và dạng tiêm(BD: curoxim) …

  Cephalosporin thế hệ 3

Phổ tác dụng

Cầu khuẩn gram (+) tác dụng kém thế hệ 1 và penicilin G

Tác dụng mạnh hơn các thế hệ trước trên các vi khuẩn gram (-) ưa khí: pseudomonase aeruginose, heamophilus influenzea, trực khuẩn đường ruột…, kể cả loại tiết ra  – lactamase.

Chỉ định

Các nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn gram (-) nhạy cảm gây bệnh ở máu, tiết niệu, phổi, hô hấp, màng não… đã kháng 2 thế hệ trước.

•  Ceftriaxon (BD: recephin)
• Ceftazidin

• Cefpodoxim
• Cefotaxim (BD: claforan)

  Cephalosporin thế hệ 4

Phổ tác dụng

Trên các trực khuẩn gram (-) ưa khí. Vững bền với  – lactamase hơn so với thế hệ 3.

Chỉ định

Nhiễm trực khuẩn gram (-) ưa khí đã kháng thế hệ trước gây bệnh ở các cơ quan.

Cách dùng và liều lượng

Bao gồm các loại

• Cefepim (axepim)

• Cefpirom

Những chất ức chế beta – lactamase

Kháng sinh nhóm beta-lactam bị enzym beta-lactamase phá hủy làm mất tác dụng diệt khuẩn, nhiều loại kháng sinh nhóm này có thể kháng được enzym này song không nhiều do đó người ta lợi dụng các chất kháng enzym beta-lactamase để tạo chế phẩm phôi hợp. dưới đây là các chất ức chế loại enzym này, người ta thường lợi dụng để tạo thành chế phẩm phối hợp có tác dụng và phổ tác dụng rộng hơn. Chế phẩm phối hợp này rất hữu dụng và thường dùng cho nhiễm khuẩn rộng có thể là toàn thân.

Tính chất

Có tác dụng kháng sinh yếu, nhưng ức chế mạnh  lactamase do tạo phức không hồi phục với enzym.

Khi phối hợp các chất này với kháng sinh nhóm  – lactam, sẽ làm bền vững và tăng tác dụng kháng khuẩn của các kháng sinh đó. Hiện nay đã tìm thấy 3 chất: Acid clavulinic, sulbactam và tazobactam.

Các chế phẩm hiện có

Augmentin: gồm amoxicilin + acid clavulinic

Timentin (claventin): gồm ticarcilin + acid clavulinic

 Unasyn: gồm ampicilin + sulbactam