Acyclovir

Cơ chế tác dụng của thuốc

Acyclovir  được biết đến là một thuốc có tác dụng với những tế bào nhiễm virus Herpes. Là tiền thuốc và  phải được phosphoryl hóa nhờ enzym có trong bào tương của tế bào vật chủ  và enzym của virus thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat.

Đầu tiên aciclovir được chuyển thành aciclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành aciclovir diphosphat và triphosphat  chất có hoạt tính bởi một số enzym của tế bào vật chủ. Aciclovir triphosphat có tác dụng ức chế tổng hợp DNA của virus và hậu quả là ức chế sự nhân lên của virus nhưng không ảnh hưởng đến chuyển hóa của tế bào bình thường. Phổ tác dụng của thuốc mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2, virus Varicella zoster (VZV). Trong quá trình điều trị đã xuất hiện virus kháng thuốc và virus Herpes simplex nằm trong các hạch không bị tiêu diệt.

Dược động học của thuốc:

Thuốc hấp thu tốt qua đường uống và thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc nên hay được dùng theo đường uống. Thuốc phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan, liên kết với protein thấp chỉ có khoảng 9-33%. Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. thuốc được chuyển hóa ở gan,  và phần lớn thuốc được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi hóa học.

Chỉ định của thuốc:

Dùng trong Ðiều trị ban đầu và dự phòng nhiễm lại virus Herpes simplex typ 1 và 2 ở da và niêm mạc, viêm não Herpes simplex. Điều trị bệnh zona cấp tính, bệnh Herpes sinh dục. Điều trị thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻ sơ sinh.

Liều dùng và cách dùng của thuốc

Ðiều trị bệnh nhiễm Herpes: với Người lớn Mỗi lần 200 mg, ngày dùng 5 lần,  mỗi lần cách nhau 4 giờ, dùng trong 5 – 10 ngày. Với Trẻ em dưới 2 tuổi hiệu chỉnh liều dùng Nửa liều so với của người lớn.  với Trẻ em trên 2 tuổi:  cho dùng bằng liều với người lớn. trong trường hợp dùng thuốc Dự Phòng tái phát herpes simplex cho người bệnh suy giảm miễn dịch  hay bị bệnh HIV, người ghép cơ quan tạng dùng thuốc giảm miễn dịch, người dùng hóa liệu pháp Mỗi lần 200 – 400 mg, mỗi ngày dùng 4 lần.

Ðiều trị bệnh thủy đậu và zona Với Người lớn: Mỗi lần dùng 800 mg viên nén,mỗi ngày uống 5 lần, điều trị trong 7 ngày. Với Trẻ em bị Bệnh varicella, mỗi lần dùng 20 mg/kg cân nặng (tối đa  dùng không quá 800 mg) ngày 4 lần điều trị trong 5 ngày. Đối với trẻ em dưới 2 tuổi mỗi lần dùng 200 mg, ngày 4 lần; trẻ em 2 – 5 tuổi mỗi lần 400 mg ngày 4 lần; trẻ em trên 6 tuổi mỗi lần 800 mg, ngày 4 lần.

Chống chỉ định của thuốc:

Người mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Tác dụng không mong muốn: 

Khi dùng trong thời gian ngắn  có thể gặp buồn nôn, nôn, khi Dùng dài  có thể gặp buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, ban, nhức đầu,  khi tiêm truyền tĩnh mạch thường gặp nhất là viêm, viêm tĩnh mạch ở vị trí tiêm. Ít gặp các phản ứng thần kinh hoặc tâm thần, kết tủa thuốc ở ống thận dẫn đến suy thận cấp, tăng nhất thời urê và creatinin, ban da và buồn nôn.  Có thể Nóng hoặc nhói ở vị trí bôi kèm theo ban đỏ nhẹ khi khô.