Thuốc ngủ diazepam và những điều bạn cần biết

Diazepam là một loại thuốc hướng thần có tác dụng giảm căng thẳng, an thần gây ngủ.

Dược lý và cơ chế tác dụng của thuốc.

Diazepam là một loại thuốc hướng thần thuộc nhóm  dẫn chất 1,4 benzodiazepin,  thuốc có tác dụng rõ rệt  giúp làm giảm căng thẳng,, có tác dụng an thần,  giúp gây ngủ. Ngoài ra, diazepam còn có tác dụng làm  giãn cơ,  và chống co giật.

Cơ chế tác dụng  của thuốc  : Diazepam gắn với các thụ thể đặc hiệu trên hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể  của benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có  khả năng liên hệ chặt chẽ về chức năng với thụ thể của hệ thống dẫn truyền GABA (Gamma Amino Butyric Acid). Sau khi  thuốc gắn với  các thụ thể  của benzodiazepin, diazepam giúp làm  tăng tác dụng ức chế  thần kinh của hệ dẫn truyền GABA.

Dược động học của thuốc.

Diazepam hấp thu tốt hoàn toàn qua đường tiêu hóa.  Tiêm bắp, sự hấp thu diazepam có thể chậm và thất thường tùy theo vị trí tiêm. Nếu tiêm  thuốc vào cơ delta, thuốc thường hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nếu dùng theo đường thụt hậu môn, thuốc sẽ  hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.

Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương (  nồng độ từ 95 – 99%). Thể tích phân bố của thuốc  khoảng 0,95-2 lít/kg, phụ thuộc vào độ  tuổi. Do  Diazepam ưa lipid nên thuốc   có khả năng thấm vào nhanh dịch não tủy. Diazepam và các chất chuyển hóa chính của nó  ,  như chất  N – desmethyl diazepam qua được nhau thai và bài tiết được  vào sữa mẹ.

Diazepam được  chuyển hóa chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hóa  của thuốc như N – desmethyl diazepam (nordiazepam),  và oxazepam,  termazepamxuất hiện trong nước tiểu dưới dạng glucuronid, đây là các chất có hoạt tính dược lý.

Diazepam có nửa đời thải trừ hai pha, một pha phân bố ban đầu nhanh,  một pha đào thải cuối cùng kéo dài  từ 1 – 2 ngày. Các chất chuyển hóa  có hoạt tính N – desmethyldiazepam, termazepam và oxazepam, có nửa đời thải trừ tương ứng theo thứ tự  lần lượt là  30 – 100 giờ, 10 – 20 giờ và 5 – 15 giờ.

Thuốc đào thải chủ yếu qua thận 1 phần  nhỏ qua mật, phụ thuộc vào lứa tuổi và cả chức năng gan thận.

Chỉ định của thuốc.

Diazepam được sử dụng trong những trường hợp trạng thái bị lo âu, kích động, mất ngủ. Trong trường hợp trầm cảm có các triệu chứng giống như trên, có thể chỉ định dùng diazepam kết hợp cùng với các loại  thuốc chống trầm cảm. Trong các chứng cơ co cứng do não hoặc thần kinh ngoại biên, co giật.  Sử dung tiền mê trước khi phẫu thuật.

Chống chỉ định của thuốc.

Người mẫn cảm với benzodiazepin và các thành phần khác của thuốc. Nhược cơ, suy hô hấp nặng.

Không nên sử dụng  thuốc trong trạng thái ám ảnh  sợ hãi. Không sử dụng thuốc đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở người bệnh này.

Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây nên chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể gây  ức chế điều chỉnh tâm lý.

Không dùng diazepam trong điều trị bệnh loạn thần mạn tính.