Tác dụng và công dụng của hợp chất anthranoid.
Anthranoid nằm trong nhóm lớn hydroxyquinon. Những hợp chất quinon là các sắc tố được tìm thấy chủ yếu trong ngành nấm, địa y, TV bậc cao nhưng cũng tìm thấy trong động vật. Ví dụ như cây lô hội, thảo quyết minh…
Contents
Tác dụng và công dụng của anthranoid.
Các anthraglycosid chủ yếu là β-glucosid dễ tan trong nước nên không bị hấp thu ở ruột non. Đến ruột già, bị enzym β-glucosidase của hệ VK ruột thủy phân, dạng OXH chuyển thành dạng khử anthron và anthranol có tác dụng tẩy xổ. Vì vậy thuốc có td chậm
– Thường 10h sau khi uống thuốc mới có tác dụng
– Dạng aglycon bị hấp thu ở ruột non nên không có td. Dạng khử có td xổ mạnh nên không dùng
– Liều nhỏ các 1,8 dihydroxy anthraglycosid giúp tiêu hóa dễ dàng, liều vừa có td nhuận, liều cao có td tẩy xổ
– Có td lên cơ trơn bàng quang và tử cung nên thận trọng với người có thai, viêm bàng quang và tử cung
– Các anthraglycosid còn có td thông mật
– Phần anthraquinon hấp thu vào máu bài tiết 1 phần qua sữa. Khi bài tiết qua nước tiểu làm nước tiểu có màu hồng (phụ thuộc pH nước tiểu)
Các anthraquinon trong cây Rubia tinctoria có td thông tiểu và đẩy sỏi thận
– Chrysophanol (= acid chrysophanic) có td kháng nấm dùng để trị nấm ngoài da như hắc lào, lang ben
– Theo một số tác giả Nga, các dẫn chất quinon và anthraquinon có td kích thích miễn dịch, chống ung thư
– Carmin là phẩm nhuộm không có độc tính được dùng làm tá dược màu trong bào chế thuốc, trong mỹ phẩm.
Cách định tính định lượng anthranoid trong dược liệu
Định tính hóa học
– P/ư Bornträger
– Các dẫn chất anthranol p/ư với p-nitroso dimethylanilin để tạo thành azomethin có màu
– P/ư Schouteten: Các C-glycosid anthron, khi có mặt natri borat sẽ xuất hiện huỳnh quang
Sắc ký
Quang phổ: Phổ UV-VIS của các dẫn chất oxymethylanthraquinon có nhiều đỉnh, 4 đỉnh trong vùng 200-300nm, 1 đỉnh trong vùng 430-440nm. Phổ IR của các nhóm chức
Định lượng anthranoid
* Phương pháp cân của Daels và Kroeber:
Dliệu đun với H2SO4, chiết aglycon bằng CHCl3, rửa với NaHSO3, tiếp theo với HCl loãng, bốc hơi CHCl3 rồi cân
* Phương pháp so màu
– Dựa trên p/ư Bornträger
Chú ý: định lượng riêng anthranoid thì không để OXH (thủy phân nhẹ nhàng với a.acetic), nếu định lượng cả dạng anthron thì sản phẩm cho p/ư với kiềm rồi đun cách thủy 20 phút
– Dựa trên p/ư với Mg acetat
Dùng để định lượng các anthraquinon glycosid
Nguyên tắc: DC nước, dùng FeCl3 để chuyển hết sang dạng khử sang dạng OXH, thủy phân, chiết aglycon bằng ether, bốc hơi lấy cắn cho p/ư với Mg acetat/MeOH, đo A ở 512-515nm
* Phương pháp thể tích của Tschirch và Schmitz
Dựa trên tính acid của anthranoid
* Các phương pháp khác: sắc ký+đo quang, HPLC, điện di mao quản
Ví dụ về một cây có chứa anthranoid: Cây thảo quyết minh.
Tên KH: Senna tora (=Cassia tora), Fabaceae
* Đặc điểm thực vật và phân bố:
* Thành phần hóa học:
Các anthranoid sau khi thủy phân gồm có chrysophanol, physcion, rheum emodin, aloe emodin, rhein
Trước khi thủy phân xác định được aloe emodin monoglucosid, physcion diglucosid, chrysophanol diglucosid và triglucosid, chrysophanol anthron
* Tác dụng và công dụng
Các anthraquinon trong thảo quyết minh có td nhuận tràng, tuy vậy đông y sử dụng thảo quyết minh chữa đau mắt đỏ (sao vàng), chữa nhức đầu mất ngủ (sao cháy)
Rubrofusarin có td độc với tb ung thư leukemia thể lympho P.388. Có td làm giảm hoạt động TKTW