Dexamethason

Tác dụng dược lý

Dexamethason là glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào, ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropi, làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh. Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài. Chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần, cho đến khi chức năng của trục dưới đồi – yên – thượng thận được hồi phục.

Dược động học của thuốc

Các corticoid được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, và cũng được hấp thu tốt ở ngay vị trí dùng thuốc và sau đó được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc liên kết với protein huyết tương (tới 77%) và chủ yếu là albumin. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận. Chuyển hóa ở gan chậm và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Nửa đời sinh học của dexamethason là 36 – 54 giờ,thuốc đặc biệt thích hợp với các bệnh cần có glucocorticoid tác dụng liên tục.

Chỉ định của thuốc

Dùng phối hợp với các cách điều trị khác trong phù não, trong sốc do nhiều nguyên nhân khác nhau.

Phòng ngừa bằng steroid trong phẫu thuật khi dự trữ glucocorticoid được coi là không đủ, trừ suy vỏ tuyến thượng thận tiên phát.

Dùng dexamethason trước khi sinh trong chuyển dạ trước kỳ hạn (giữa 24 và 34 tuần) để thúc đẩy quá trình trưởng thành thai.

Ðiều trị tại chỗ: Tiêm trong và quanh khớp ở người bệnh viêm khớp dạng thấp, thoái hóa xương khớp, viêm quanh khớp, viêm mỏm lồi cầu,  được dùng tại chỗ trong một số trường hợp bệnh lý tai mũi họng, nhãn khoa, ngoài da.

Chống chỉ định

Quá mẫn với dexamethason hoặc các hợp phần khác của chế phẩm; nhiễm nấm toàn thân, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn và khớp bị hủy hoại nặng.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp phải là: Rối loạn điện giải: Hạ kali huyết, giữ natri và nước gây tăng huyết áp và phù nề. Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng dạng Cushing, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, rối loạn kinh nguyệt. Cơ xương: Teo cơ hồi phục, loãng xương, gãy xương bệnh lý, nứt đốt sống, hoại tử xương vô khuẩn. Tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng, loét chảy máu, loét thủng, viêm tụy cấp. Da: Teo da, ban đỏ, bầm máu, rậm lông.

Ít gặp phải là: Quá mẫn, đôi khi gây choáng phản vệ, tăng bạch cầu, huyết khối tắc mạch, tăng cân, ngon miệng, buồn nôn, khó ở, nấc, áp xe vô khuẩn.

Liều dùng  và cách dùng

Dexamethason

Viên, cồn ngọt, dung dịch hoặc dung dịch đậm đặc.

Liều ban đầu người lớn: Đường Uống 0,75 – 9 mg/ngày, tùy theo bệnh và thường chia làm 2 – 4 liều.

Với Trẻ em: Uống 0,024 – 0,34 mg/kg/ngày, hoặc 0,66 – 10 mg/m2/ngày chia làm 4 liều.

Dexamethason acetat

Tiêm bắp, trong khớp, trong tổn thương hoặc trong mô mềm.

Không tiêm bắp khi cần có tác dụng ngay và ngắn.

Liều tiêm bắp ban đầu thông thường ở người lớn: 8 – 16 mg. Nếu cần, có thể cho thêm liều cách nhau 1 – 3 tuần.

Tiêm trong tổn thương: Liều thông thường là 0,8 – 1,6 mg/nơi tiêm.

Tiêm trong khớp hoặc mô mềm: Liều thường dùng 4 – 16 mg, tùy theo vị trí vùng bệnh và mức độ viêm. Liều có thể lặp lại, cách nhau 1 – 3 tuần.

Liều dexamethason acetat cho trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Dexamethason natri phosphat

Hít qua miệng, tiêm trong khớp, trong bao hoạt dịch, trong tổn thương mô mềm. Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch.

Bệnh do viêm:

Tiêm trong khớp: Khớp gối 2 – 4 mg. Khớp nhỏ hơn: 0,8 – 1 mg. Bao hoạt dịch: 2 – 3 mg. Hạch: 1 – 2 mg. Bao gân: 0,4 – 1 mg. Mô mềm: 2 – 6 mg. Có thể tiêm lặp lại cách 3 – 5 ngày/lần (bao hoạt dịch) hoặc cách 2 – 3 tuần/lần.

Nguyên tắc chung: Liều dùng cần thay đổi tùy theo từng người bệnh, dựa trên bệnh tật và đáp ứng của người bệnh. Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ, nên dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả điều trị.

Tương tác thuốc

Các barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, ephedrin, aminoglutethimid có thể làm tăng thanh thải corticosteroid làm giảm tác dụng điều trị.

Corticoid đối kháng tác dụng của các tác nhân gây hạ đường huyết, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu. Corticosteroid làm tăng tác dụng hạ kali huyết của acetazolamid, các thiazid lợi tiểu quai, carbenoxolon.