Chỉ định và chống chỉ định của Diclofenac

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là  một thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau hạ sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của enzym cyclooxygenase, do đó  nó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan, đây  là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng tham gia điều hòa con đường lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.

Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, diclofenac gây hại cho đường tiêu hóa do là giảm tổng hợp prostaglandin E2 dẫn đến ức chế tạo chất nhờn muscin ( có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa). Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu ở thận. Các thuốc chống viêm không steroid  do ức chế tổng hợp prostaglandin nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận và hội chứng thận hư đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn tính. Với những người mắc  bệnh này, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng suy thận cấp và suy tim cấp.

Diclofenac được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh hơn khi uống lúc đói. Diclofenac gắn nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin (99%). Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu và sinh khả dụng trong máu gần xấp xỉ 50% sinh khả dụng  liều tiêm tĩnh mạch. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện 2 giờ sau khi uống, nồng độ trong dịch bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khi uống từ khoảng 4 đến 6 giờ. Tác dụng của thuốc xuất hiện 20 – 30 phút sau tiêm bắp, 30 – 60 phút sau khi đặt thuốc vào trực tràng và 60 – 120 phút sau khi uống.

Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Nửa đời thải trừ  thuốc khỏi dịch bao hoạt dịch là 3 – 6 giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng thuốc được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc còn nguyên vẹn; phần còn lại thải qua mật và phân. Hấp thu, chuyển hóa và đào thải không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc được tuân thủ  đúng theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy cả khi chức năng thận và gan bị giảm.

Chỉ định của thuốc.

Ðiều trị dài ngày viêm khớp mạn tính, thoái hóa khớp.

Trường hợp thống kinh nguyên phát

Ðau cấp tính, (viêm sau chấn thương, sưng nề) và đau mãn tính.

Viêm đa khớp dạng thấp

Chống chỉ định của thuốc

Những trường hợp quá mẫn với diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin).

Loét dạ dày đang tiến triển.

Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, mắc  bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Người đang dùng thuốc chống đông dạng coumarin.

Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút ( nguy cơ xuất hiện suy thận).

Người đang bị bệnh chất tạo keo ( do nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử  của một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).

Người đeo kính sát tròng.

Thận trọng khi dùng thuốc

Người có tiền sử viêm loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.

Người bị bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân.

Người bị bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.

Người tiền sử bệnh gan cần theo dõi chức năng gan thường kỳ khi điều trị dài ngày bằng diclofenac.

Người đang bị nhiễm khuẩn.

Người có tiền sử rối loạn đông máu

Cần khám nhãn khoa cho người  bị rối loạn thị giác khi dùng diclofenac.

Diclofenac nhỏ mắt có thể khiến chậm liền sẹo.

Với phụ nữ có thai

Chỉ dùng diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc nhóm khác và chỉ dùng với liều thấp nhất. Không nên dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ do nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận thai nhi.

Người định mang thai  thì không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, kể cả diclofenac, vì ức chế phôi bào làm tổ.

Thời kỳ đang cho con bú

Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít, hiện chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac nếu cần phải dùng thuốc Nsaids

Tác dụng không mong muốn (ADR) của thuốc.

Toàn thân: gây nhức đầu, bồn chồn.

Tiêu hóa: Ðau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, đầy hơi, chán ăn, khó tiêu.

Tai: gây ù tai.

Ít gặp  Phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay.