Amiodaron

Tác dụng Dược lý và cơ chế tác dụng

Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở tâm thất và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực.. Amiodaron làm giảm tần số xoang cũng phần nào do giảm tính tự động. Tác dụng điện sinh lý này nhìn thấy trên điện tâm đồ như giảm tần số xoang, tăng thời gian Q – T và cả tăng thời gian P – Q. Ðây không phải là dấu hiệu quá liều mà sự phản ánh tác dụng dược lý. Sau khi dùng thuốc, amiodaron thường không có tác dụng xấu lên chức năng thất trái. Sau tiêm tĩnh mạch, có nguy cơ giãn mạch vành, mạch ngoại vi nặng.

Dược động học Của thuốc

Amiodaron tích lũy nhiều ở trong mô, thải trừ rất chậm. Thuốc hấp thu chậm sau khi uống và khả dụng sinh học rất thay đổi; sinh khả dụng học đường uống trung bình là 50% đồng thời khác nhau nhiều giữa các người bệnh. Ðạt nồng độ huyết tương  từ 3 – 7 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Tác dụng xảy ra chậm, 1 – 3 tuần sau khi uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 1 – 30 phút và kéo dài 1 – 3h. Thời gian bán thải trừ khoảng 50 ngày, dao động từ 10 – 100 ngày, do sự phân bố rộng rãi của thuốc ở các mô.

Chỉ định

Dự phòng, điều trị:bệnh Loạn nhịp thất (cơn nhanh thất tái phát hoặc rung thất tái phát), khi không đáp ứng với điều trị thông thường chống loạn nhịp.

Dự phòng, điều trị: Bệnh Loạn nhịp trên thất tái phát kháng lại điều trị thông thường, khi có kết hợp hội chứng W – P – W bao gồm rung nhĩ, cuồng động nhĩ.

Chống chỉ định của thuốc

Không dùng amiodaron cho người bị sốc do tim; suy nút xoang nặng dẫn đến nhịp chậm xoang và blốc xoang nhĩ; blốc nhĩ thất; blốc nhánh hoặc bệnh nút xoang; chậm nhịp từng cơn gây ngất, trừ khi dùng cùng với máy tạo nhịp.  thuốc chống chỉ định cho bệnh  nhân quá mẫn các thành phần của thuốc, bệnh tuyến giáp, nghi ngờ mắc bệnh tuyến giáp, hạ huyết áp động mạch.

Thận trọng khi dùng thuốc

Thận trọng với người suy tim sung huyết, suy gan, hạ kali huyết, rối loạn chức năng tuyến giáp, giảm thị lực hoặc người bệnh phải can thiệp phẫu thuật. Liều cao có thể gây nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền với nhịp tự thất, đặc biệt ở người bệnh cao tuổi đang dùng digitalis. Thận trọng khi dùng kết hợp với các chất chẹn bêta hoặc các thuốc chẹn kênh calci, do nguy cơ gây chậm nhịp và blốc nhĩ thất.

Tác dụng không mong muốn

Khi dùng đường uống, trong giai đoạn đầu tiên, các tác dụng không mong muốn có thể chưa xuất hiện và thường phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị. Các tác dụng phụ này có thể kéo dài vài tháng sau khi ngừng thuốc và có thể hồi phục khi giảm liều.

Amiodaron tích lũy ở nhiều mô nên có thể gây nhiều tác dụng có hại ở những người bệnh điều trị loạn nhịp thất với liều cao. Các phản ứng có hại là nhiễm độc phổi, bệnh thần kinh, loạn nhịp nặng hơn, xơ hóa tuyến giáp và tổn thương gan. Ngừng dùng thuốc khi nghi ngờ xuất hiện phản ứng có hại nguy hiểm. thế nhưng các phản ứng có hại không phải bao giờ cũng được hồi phục sau khi ngừng thuốc. Tỷ lệ và mức độ phản ứng có hại tăng theo liều và thời gian điều trị. Vì vậy chỉ nên dùng liều thấp nhất có thể.

Thường gặp là:

trên Thần kinh: Run, khó chịu, mệt mỏi, tê cóng hoặc đau nhói ngón chân, ngón tay, mất điều hòa, hoa mắt và dị cảm.

Trên Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn và táo bón.

Trên Tuần hoàn: Hạ huyết áp (sau tiêm), tác dụng gây loạn nhịp, tim chậm, blốc nhĩ thất và suy tim.

Trên Hô hấp: Viêm phế nang lan tỏa hoặc xơ phổi hoặc viêm phổi kẽ.

Da: Mẫn cảm ánh nắng gây ban đỏ, nhiễm sắc tố da.

Ít gặp phải: Toàn thân: Ðau đầu, rối loạn giấc ngủ. Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi hoặc bệnh cơ. Trên Tim mạch: Loạn nhịp (nhanh hoặc không đều), nhịp chậm xoang, và suy tim ứ huyết.