Digoxin

Tác dụng Dược lý và cơ chế tác dụng

Digoxin là glycosid trợ tim, có nguồn gốc từ thực vật chiết xuất từ cây dương địa hoàng.

thuốc có tác dụng trên tim là chủ yếu các thuốc trong nhóm làm tim đập chậm đập mạnh và đều.

thuocs làm tâm thu ngắn tâm trương dài ra nhịp tim chậm lại nên giúp tim được nghỉ nhiều hơn, cung lượng tim tăng và nhu cầu oxy của cơ tim giảm đi do đó cải thiện được tình trạng suy tim.

Dược động học của thuốc

Digoxin tan vừa phải trong nước và lipid nên có khả năng hấp thu kém hơn chỉ khoảng 60-75%. thuốc gắn vào protein huyết tương khoảng 25-50%  nhưng sự gắn kết này không bền vững nên thuốc dễ giải phóng ra dạng tự do. thuốc tập trung nhiều trong các mô cơ quan như gan thận tim phổi với nồng độ cao trong máu. Digoxin qua được rau thai. Thuốc được chuyển hóa thành những chất ít hoặc không còn hoạt tính, chuyển hóa 5-10% ở gan , thải trừ qua mật và thận.

Chỉ định của thuốc

suy tim cung lượng thấp

loạn nhịp tim rung nhĩ, cuồng động nhĩ.

Chống chỉ định của thuốc

nhịp tim chậm dưới 70 lần/phút

rối loạn nhịp nhĩ thất nhịp nhanh thất, rung thất , block nhĩ thất, ngoại tâm thu thất.

Viêm cơ tim cấp do bạch cầu và thương hàn.

thân trọng trong trường hợp canxi máu cao

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp gây rối loạn tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn.

có thể gây rối loạn nhịp tim,: Nhịp tim chậm  thêm , xoang, blốc nhĩ – thất, blốc xoang nhĩ, ngoại tâm thu nhĩ hoặc nút, loạn nhịp thất, nhịp đôi, nhịp ba, nặng có thể gây xoắn đỉnh rung thất, thậm chí có thể ngừng tim..Hệ thần kinh trung ương: Ngủ lơ mơ, nhức đầu, mệt mỏi, ngủ lịm, chóng mặt, mất phương hướng.

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali huyết với ngộ độc cấp.

Tiêu hóa: Không dung nạp thức ăn, đau bụng, ỉa chảy.

Thần kinh – cơ và xương: Ðau dây thần kinh.

Mắt: Nhìn mờ, vòng sáng, nhìn vàng hoặc xanh lá cây, nhìn đôi, sợ ánh sáng, ánh sáng lóe lên.

Cách xử trí theo dõi kĩ tinihf trạng của bệnh nhân và có can thiệp kịp thời nếu như thấy nhịp tim chậm hay có dấu hiệu bất thường về nhịp tim.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng phải phù hợp đối với từng bệnh nhân và tình trạng của bệnh. Các bác sỹ khai thác bệnh sử  tìm hiểu xem người bệnh có dùng dạng thuốc digitalis trong 2 hoặc 3 tuần trước,  ít tác dụng còn tồn lại đòi hỏi phải giảm liều để tránh ngộ độc. Xác định liều dựa trên thể trọng lý tưởng, do digoxin không phân bố vào mô mỡ.

Các dạng thuốc khác nhau của digoxin thì có sinh khả dụng khác nhau Khi thay đổi dạng thuốc điều trị, cần chú ý đế nlieeuf lượng.

Điều trị duy trì: Liều dùng một lần duy nhất  trong ngày là (0,125 – 0,500 mg) viên nén; hoặc 100 – 350 microgam, nếu tiêm tĩnh mạch. chỉ dùng đường tiêm với những người không được thuốc. Có thể chia liều hàng ngày thành 2 lần, một buổi sáng và một buổi chiều. Mức liều điều trị dự định đạt được trong vòng 5 – 10 ngày, nếu người bệnh có chức năng thận bình thường. Ðiều quan trọng là phải dùng liều duy trì với thời biểu dùng thuốc rất đều đặn.

Ðiều trị cấp tính, nhanh bằng digoxin: Áp dụng phương pháp này ở người bệnh cần đạt mức liều điều trị nhanh. Không bao giờ cho thuốc mà không có sự theo dõi liên tục người bệnh.

Tổng liều ngày đầu không được quá 1500 microgam (1,5 mg) tiêm tĩnh mạch, hoặc không được quá 2000 microgam (2 mg), nếu uống.

Tương tác thuốc

một số thuốc làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương: do làm giảm độ thanh thải là quinidin

thuốc ức chế enzym cytocrom p450 tại gan là erythromycin làm tăng nòng độ thuốc trong máu.