Thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm

Cơ chế chung của thuốc CVKS là Ức chế  quá trình sinh tổng hợp prostagladin

Từ những năm gần đây, các nghiên cứu đã cho thấy có 2 loại COX, được gọi là COX – 1 và COX-2 có chức phận khác nhau và các thuốc chống viêm tác dụng với mức độ khác nhau trên COX – 1 và COX-2.

– COX-1: có tác dụng duy trì các hoạt động sinh lý bình thường của tế bào là một “enzym cấu tạo”. Enzym có mặt ở hầu hết các mô, thận, dạ dày, nội mạc mạch, tiểu cầu, tử cung, tinh hoàn … Tham gia trong quá trình sản xuất các PG có tác dụng bảo vệ, do đó còn gọi là “enzym giữ nhà” :

. Thromboxan A2 của tiểu cầu

. Prostacyclin trong nội mạc mạch, niêm mạc dạ dày

. Prostaglandin E2 tại dạ dày bảo vệ niêm mạc

. Prostaglandin E2 tại thận, đảm bảo chức phận sinh lý.

– COX- 2: có chức phận thúc đẩy quá trình viêm. Thấy hầu hết các mô với nồng độ rất thấp, ở các tế bào tham gia vào phản ứng viêm ( đại thực bào, bao hoạt dịch khớp, tế bào sụn). Trong các mô viêm, nồng độ COX – 2 có thể tăng cao tới 80 lần do các kích thích viêm gây cảm ứng và hoạt hóa mạnh COX – 2. Vì vậy COX- 2 còn được gọi là “enzym cảm ứng”

Tác dụng chống viêm

Các CVKS có tác dụng chống viêm do mọi nguyên nhân cơ chế tác dụng của thuốc như sau:

– Ức chế sinh tổng hợp prostaglandin (PG) do ức chế có enzym cyclooxygenase (COX), làm giảm PG  E2 và F1alpha là những chất trung gian hóa học liên quan đến phản ứng viêm.

– Làm vững bền màng lysosom: tại ổ viêm, trong quá trình thực bào, các bạch cầu làm nhiệm vụ thực bào làm giải phóng các enzym của lysosom (hydrolase, aldolase, phosphatase acid, colagenase, elastase…), làm tăng thêm quá trình viêm. Các thuốc nhóm này vững bền màng lysosom nên các CVKS làm ngăn cản giải phóng các enzym phân giải,  làm ức chế quá trình viêm.

– Có thể có cơ chế khác như đối kháng với các chất trung gian hoá học của viêm do tranh chấp với cơ chất của enzym, ức chế di chuyển bạch cầu, ức chế phản ứng KN-KT.

Tuy các thuốc trong nhóm CVKS đều có tác dụng giảm đau – chống viêm,  nhưng lại khác nhau giữa tỷ lệ liều chống viêm/ liều giảm đau đối với từng loại thuốc. Tỷ lệ ấy lớn hơn hoặc bằng 2 với hầu hết các CVKS, kể cả aspirin nhưng lại chỉ gần bằng 1 với indometacin, phenylbutazon và piroxicam.

Tác dụng giảm đau của nhóm

có khả năng giảm đau do mọi nguyên nhân , thuốc có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm (đau khớp, viêm cơ, viêm dây thần kinh, đau răng )các thuốc này không có tác dụng với  những cơn đau sâu đau nội tạng, không gây ngủ, không gây khoan khoái và đặc biệt là không gây nghiện không ảnh hưởng tới người bệnh. với một số chứng đau sau mổ, CVKS có thể có tác dụng giảm đau mạnh hơn cả morphin vì mổ đã gây ra viêm.

Xem thêm: Thuốc hạ sốt giảm đau Efferalgan: công dụng, giá bán, tác dụng phụ

Tác dụng hạ sốt

Với liều điều trị, nhóm thuốc này làm hạ nhiệt trên những người sốt  và bị sốt do bất kỳ nguyên nhân gì,  thuốc không có tác dụng trên người có thân nhiệt bình thường. Khi vi khuẩn , độc tố, nấm…  các chất gây sốt ngoại lai xâm nhập vào cơ thể sẽ kích thích  các bạch cầu sản xuất các chất gây sốt nội tại (các cytokin, interferon, TNFα…). Chất này hoạt hóa prostaglandin synthetase, làm tăng tổng hợp PG (nhất là PG   E1, E2) từ acid arAChidonic của vùng dưới đồi, gây sốt do làm tăng quá trình tạo nhiệt ( tăng hô hấp, tăng chuyển hóa) và giảm quá trình mất nhiệt (co mạch da).

Thuốc CVKS  ức chế enzym prostaglandin synthetase, do đó làm giảm tổng hợp PG nên làm giảm quá trình tạo nhiệt, có tác dụng làm tăng quá trình tỏa nhiệt của cơ thể (giãn mạch ngoại biên, ra mồ hôi), lập lại cân bằng cho trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi. Các thuốc trong nhóm không ức chế được sốt do tiêm trực tiếp PG vào vùng dưới đồi. Thuốc chỉ có khả năng tác động lên triệu chứng gây hạ sốt chứ không điều trị được nguyên nhân gây sốt