Thuốc ức chế H+/ K+- ATPase

Cơ chế tác dụng của nhóm thuốc

Các thuốc ức chế bơm proton là những “tiền thuốc” và không có hoạt tính ở pH trung tính. Ở tế bào thành dạ dày  với pH acid, chúng được chuyển thành các chất có hoạt tính, gắn vào bơm proton, ức chế đặc hiệu, không hồi phục bơm này. Vì vậy các thuốc ức chế bơm proton làm giảm bài tiết acid do bất kỳ nguyên nhân gì vì đó là con đường chung cuối cùng của sự bài tiết acid. Thuốc rất ít ảnh hưởng đến khối lượng dịch vị, sự bài tiết pepsin ,yếu tố nội tại của dạ dày. Dùng một liều, bài tiết acid ở dạ dày có thể bị ức chế trong khoảng 24 giờ ( với thuốc kháng histamin H 2 tối đa chỉ 12 giờ). Bài tiết acid chỉ trở lại sau khi enzym mới được tổng hợp Tỷ lệ liền sẹo có thể đạt 95% sau 8 tuần.

Chỉ định của thuốc

Bệnh Loét dạ dày- tá tràng lành tính.

Phòng và điều trị các trường hợp loét do dùng thuốc chống viêm phi steroid.

Bệnh trào ngược dạ dày- thực quản khi có triệu chứng nặng, biến chứng.

Hội chứng Zollinger- Ellison (trường hợp đã kháng với các thuốc khác).

Dự phòng hít phải acid khi gây mê.

Chống chỉ định của thuốc và thận trọng khi dùng thuốc

Chống chỉ định: quá mẫn với  thành phần của thuốc

Thận trọng:  người bệnh suy gan, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú. loại trừ khả năng ung thư dạ dày trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Nói chung thuốc dung nạp tốt, Có thể gặp một số triệu chứng như: khô miệng, rối loạn tiêu hóa, tăng enzym gan, đau đầu, chóng mặt, rối loạn thị giác, thay đổi về máu, viêm thận, liệt d ương, phản ứng dị ứng.

Do làm giảm pH acid trong dạ dày, nên làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, có thể gây ung thư dạ dày.

Tương tác của thuốc

pH dạ dày tăng nên làm giảm hấp thu một số thuốc như ketoconazol, itraconazol

Omeprazol ức chế cytochrom P450 ở gan nên làm tăng tác dụng và độc tính của một số thuốc như: diazepam, phenytoin, warfarin, nifedipin  Lansoprazol ít ảnh hưởng đến cytochrom P 450,  pantoprazol không ảnh hưởng đến enzym này.

Clarithromycin ức chế chuyển hóa của omeprazol, làm tăng nồ ng độ omeprazol trong máu lên gấp hai lần không dùng cùng lúc hai thuốc với nhau.

Các thuốc trong nhóm

Omeprazol

Điều trị Loét dạ dày – tá tràng: uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 tuần nếu loét tá tràng, trong 8 tuần nếu loét dạ dày. Trường hợp bệnh nặng hoặc tái phát có thể tăng liều tới 40 mg một ngày (uống hoặc tiêm  tĩnh mạch).

Dự phòng tái phát:  dùng 10- 20 mg/ ngày

Điều trị  Hội chứng Zollinger- Ellison: liều khởi đầu 60 mg/ ngày. Sau đó điều chỉnh liều trong khoảng 20- 120 mg/ ngày tuỳ đáp ứng lâm sàng.

Esomeprazol

Là đồng phân  của omeprazol.

Mỗi ngày uống 20- 40 mg duy trì trong 4- 8 tuần

Pantoprazol

Uống mỗi ngày một lần 40 mg vào buổi sáng trong 2 – 4 tuần nếu loét tá tràng hoặc 4- 8 tuần nếu loét dạ dày. Trường hợp bệnh nặng có thể tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch mỗi ngày một lần 40 mg đến khi người bệnh có thể uống lại được.

Lansoprazol

Điều trị Loét dạ dày: mỗi ngày uống 30 mg vào buổi sáng trong 8 tuần.

Điều trị Loét tá tràng: mỗi ngày uống 30 mg vào buổi sáng trong 4 tuần.

Rabeprazol

Mỗi ngày uống 20 mg vào buổi sáng trong 4 – 8 tuần nếu bị loét tá tràng hoặc 6- 12 tuần nếu loét dạ dày.

Lưu ý: các thuốc ức chế bơm proton bị phá huỷ trong môi trường acid nên phải dùng dưới dạng viên bao tan trong ruột. Khi uống phải nuốt nguyên cả viên với nước (không nhai, nghiền thuốc) và uống cách xa bữa ăn.