Captopril- Thuốc điều trị tăng huyết áp

Tác dụng Dược lý và cơ chế tác dụng

Captopril là thuốc tác dụng trên hệ Renin – Angiotesin – Aldosteron (RAA)

Thuốc tác dụng trên mạch

Làm giãn mạch do thuốc ức chế ACE nên angiotesin II bị giảm và làm giảm vasopresin huyết tương, làm giảm sức cản tuần hoàn ngoại biệ. Giãn mạch chọn lọc ở các mô quan trọng như mạch vành, thận não, thượng thận.. nên tái phân phối lưu lượng tuần hoàn tại các khu vực khác nhau làm giảm tiền gánh và hậu gánh. Giảm phì đại thành mạch tăng tính đàn hồi của dộng mạch csi thiện chức năng mạch máu.

Trên tim

Thuốc không có tác dụng trên các nút xoang không làm thay đổi nhịp tim tuy có làm hạ huyết áp do kích thích giao cảm trực tiếp hoặc gián tiếp qua PG hoặc làm giảm tác dụng phản xạ giao cảm của angiotesin II trên cung phản xạ áp lực.

Cơ chế tác dụng

ACE có nhiều trong huyết tương, và các mô khác đặc biệt là ở mạch tim thận tuyến thượng thận não. ACE xúc tác cho phản ứng tạo AngiotesinII là chất có tác dụng co mạch tăng giữ ion Na làm giáng hóa Bradikynin nên gây tăng huyết áp. Khi dùng thuốc ức chế ACE thì angiotesin II không được hình thành nên làm giảm huyết áp.

Dược động học của thuốc

Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa thức ăn làm giảm hấp thu thuốc tới 25-30 %. Thuốc không bị chuyển hóa qua gan lần đầu. Sinh khả dụng của thuốc khoảng 75% tác dụng xuất hiện sau kh iuoongs khoảng một giờ, tác dụng kéo dài từ 6 đến 8 giờ, thời gian bán thải của thuốc khoảng 4 giờ, thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hóa khoảng 40-45%.

Chỉ định

Điều trị Tăng huyết áp thuốc dùng được trong nhiều trường hợp tăng huyết áp do tổn thương cơ quan đích như tổn thương thận do bệnh tiểu đường.

Điều trị suy tim sung huyết mạn tính do thuốc làm giảm cả tiền gánh và hậu gánh. thuốc được dùng sau nhồi máu cơ tim.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc, hẹp động mạch thân, hoặc tổn thương gây hẹp động mạch thân. hẹp dộng mạch chủ nặng

Thận trọng

Lưu ý khi sử dụng thuốc đối với người bệnh Suy giảm chức năng thận. Người bệnh mất nước hoặc điều trị thuốc lợi tiểu mạnh: có  nhiều nguy cơ hạ huyết áp nặng.

Thuốc có khả năng gây tăng kali huyết thanh vì vậy tránh kết hợp với những thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, triamteren; nếu dùng thuốc lợi tiểu, cần phải rất thận trọng và theo dõi xát nồng độ kali trong máu bệnh nhân. Cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và phải kiểm tra cân bằng điện giải thường xuyên

Tác dụng không mong muốn

Hạ huyết áp thường gặp ở lần đầu tiên sử dụng,

Ho ho khan, không liên quan đến liều, ở nữ thì có tỉ lệ lớn hơn nam. ho có thể do tích luy bradykinin chất p và PG ở trong phổi.

Tăng kali máu nhất là khi chức năng thận kém hoặc dùng phối hợp với thuốc lợi niệu giữ kali máu, thuốc chẹn beta adrenergic thuốc chống viêm không steroid.

Suy thận cấp hay gặp ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc cả hai bên làm giảm sức lọc của cầu thận

Dị ứng phát ban sốt giảm bạch cầu trung tính

Phù mạch thần kinh do thoát nước qua mao mạch, phù niêm mạc họng thanh quản môi lưỡi, thay đổi vị giác